MP Biomedicals™ Q-VD-OPH, MP Biomedicals™

Das Q-VD-OPH koppelt sich irreversibel an aktivierte Caspasen, um die Apoptose zu blockieren. Apoptose ist eine physiologische Form des Zelltodes, die eine wichtige Rolle bei der Embryogenese, zellulärer Homoestasis, Gewebeatrophie und der Entfernung geschädigter und mutierter Zellen spielt.

Caspasen, die als molekulare Kettensäge fungieren, sind die zentralen Bestandteile der Apoptose-Reaktion. Caspasen sind Cystein-Proteasen, die sich nach Aspartat-Rückständen in ihren Substraten spalten. Mindestens 7 von 14 bekannten Säugetierkaspasen übernehmen bei der Apoptose eine wichtige Rolle.

• Außergewöhnliche Alternative zu den Inhibitoren der Fluoromethylketon-Familie (diese Verbindungen bilden die Grundlage für wichtige neue Wirkstoffkandidaten für eine Vielzahl von Krankheitszielen)
• Nicht toxische&mdash:preliminary study showed no evidence of toxicity in mice injected intraperitoneally with more than 1000mg/kg
• Improved potency—IC50 -Werte gegen gereinigte Caspasen liegen im Nanomolarbereich; in einem in-vitro-zellbasierten Assay wurde eine Hemmung der Apoptose um mehr als 90 % erreicht)
• Optimale Verdünnungen sollten für jede spezifische Anwendung laborseitig ermittelt werden