Invitrogen™ AKT/ERK-Aktivierung Multispezies InstantOne™ ELISA-Kit

Die extrazelluläre signalregulierte Kinase (ERK) ist das Gründungsmitglied und eine Schlüsselkomponente des klassischen Mitogen-Activated Protein Kinase (MAPK)-Pathways. ERK1 (p44, MAPK3) und ERK2 (p42, MAPK2) werden beide über den MAPK/ERK-Signalweg aktiviert, der verschiedenen Rezeptor-Tyrosinkinasen (RTKs) oder GPCRs nachfolgt. MEK, eine Ser/Thr- und Tyr-Kinase, aktiviert ERK durch Phosphorylierung seiner TxY-Motive, nämlich Thr202/Tyr204 und Thr185/Tyr187 von ERK1 bzw. ERK2. Nach der Aktivierung phosphoryliert ERK eine Vielzahl von Proteinen, die zelluläre Prozesse wie Zellteilung, Proliferation, Überleben, Differenzierung, Apoptose, Motilität und Stoffwechsel regulieren. AKT, das als multiple Isoformen existiert, ist eine der durch Phosphoinositid-Kinase3 (PI3K) aktivierten Hauptkinasen. Die Aktivierung von PI3K führt zur Erzeugung von Phosphatidyllinositol (3,4,5)-Triphosphat (PIP3). Diese Zweit-Lipid-Boten binden sich an die Pleckstrin-Homologie-Domäne von AKT, um dessen Translokation zur Plasmamembran für die Aktivierung über Phosphorylierung bei Thr308 und Ser473 durch PDK1 bzw. den mTOR TORC2-Komplex zu fördern. Die Phosphorylierung an beiden Stellen ist für die vollständige Aktivierung der AKT Ser/Thr Kinase-Aktivität Voraussetzung. AKT phosphoryliert über 50 bekannte Substrate, einschließlich GSK3, AS160, PRAS40, TSC 1, TCS 2, Raf-1, Bad, die FOXO-Familie der Transkriptionsfaktoren und PFK2. Aufgrund seiner etablierten wichtigen Rolle in zahlreichen biologischen Prozessen ist AKT ein häufiges Ziel für die onkologiebezogene Arzneimittelentwicklung.